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执业药师《药理学》复习知识点

时间:2021-04-21 19:06:04 报考指南 我要投稿

2015年执业药师《药理学》复习必备知识点

苯妥英钠

2015年执业药师《药理学》复习必备知识点

  俗称:大仑丁,二苯乙内酰,diphenylhydantoin,dilantin

  药物简介

  【性状】白色粉末;无臭,味苦;微有引湿性在空气中渐渐吸收co2,分解成苯妥英;水溶液呈碱性反应,易常因部分水解而发生混浊。在水中易溶,在乙醇中溶解,在氯仿或乙醚中几乎不溶。

  【药理及应用】

  (1)抗癫痫作用 本药对大脑皮层运动区有高度选择性的抑制作用,防止了异常放电的传播,而抗癫痫。对大发作、局限性发作疗效好、对精神运动性发作次之,对小发作无效。机制尚未完全阐明,有人认为由于本品能稳定细胞膜,从而减少高频放电的扩散。近年来证明,本品能增加脑中抑制性递质γ-氨基丁酸(gaba)的含量,与其抗癫痫作用亦有关。本品无催眠作用,亦对正常活动无影响。主要用于防治癫痫大发作和精神运动性发作。因本品在脑组织中达有效浓度较慢,故出现疗效缓慢,需连服数日后才始出现疗效。而苯巴比妥的作用则出现较快(口服后1~2小时即显效)。所以,控制症状仍以苯巴比妥为主,而维持或预防发作则以本品为佳。静注可控制癫痫持续状态,但不良反应较大,疗效不如苯巴比妥。

  (2)治疗三叉神经痛和坐骨神经痛 有一定疗效,可减少发作次数或减轻疼痛或使疼痛消失。此作用亦与其稳定细胞膜有关。

  (3)抗心律失常 为一个较好的抗心律失常药,对心房与心室的.异位节律点有抑制作用,亦可加速房室的传导,降低心肌自律性,故可用于治疗室上性或室性早搏,室性心动过速,尤适用于强心甙中毒时的室性心动过速,室上性心动过速亦可用。

  (4)降压作用对轻症高血压患者的血压可降低,其疗效与利尿剂、普洛尔、甲基多巴、利血平等的相似。口服可吸收,但慢而不全。一次剂量平均4~6小时达血浆峰浓度(早者3小时,晚者12小时)。一般口服数日方能达稳态血浓度。肌注有刺激性,且吸收不规则。在血液中约90%与血浆蛋白结合。抗癫痫作用的有效血浓度为10~20μg/ml.可分布全身,易透过血脑屏障。主要经肝脏代谢,经肾排泄。t1/2为25小时。

  【用法】

  (1)抗癫痫 常用量,1次50~100mg,1日100~300mg;极量:1次300mg,1日500mg.宜从小剂量开始,酌情增量,但须注意避免过量。体重在30kg以下的小儿按每日5~10mg/kg给药,分2~3次服用。用于癫痫持续状态时,每次肌注100~250mg.如患者未用过苯妥英钠者,可用150~250mg,加5%葡萄糖注射液20~40ml,在6~10分钟缓慢静注。必要时经30分钟再注射100~150mg.

  (2)治疗三叉神经痛 每次100~200mg,每日2~3次。

  (3)治疗心律失常 每次服100~200mg,每日2~3次。或将125~250mg加灭菌注射用水适量便溶解,于5~15分钟内缓慢静注(每分钟不超过50mg)。必要时每隔5~10分钟重复静注100mg,但一日总量不超过500mg.静滴时可用相同剂量溶于5%葡萄糖注射液100ml中滴注。肌注:1日200~400mg.

  (4)治疗高血压每次服100mg,1日3次。

  【注意】

  (1)本品副作用小,长期服药后常见晕、头痛、恶心、呕吐、厌食、皮疹等反应。有时有牙龈增生(儿童多见,并用钙盐可减轻),偶见共济失调、白细胞减少、神经性震颤,严重时有视力障碍及精神错乱、紫癜等。

  (2)久服不可骤停,否则可使发作加剧,或引起癫痫持续状态。

  (3)静注时不宜过快,过快易致房室传导阻滞、血管性虚脱、心动过缓和呼吸抑制。

  (4)本品可加速维生素d代谢,小儿长期服用易引起软骨病,可服用维生素d预防。也可引起淋巴结肿大,甚至恶性变,此时应停药。

  (5)常见巨细胞性贫血,可能是由于本药有抗叶酸作用所致,发生时可加用叶酸和维生素b12.偶见白细胞减少,再生障碍性贫血罕见。长期使用应定期检查血象。

  (6)孕妇和乳期妇女慎用。

  (7)肝脏疾患或先天性肝微粒体酶缺乏时,血中苯妥英钠浓度升高,与肝微粒体酶诱导剂苯巴比妥、酰胺咪嗪、叶酸合用,或口服吸收不良时,血药浓度降低所以应注意调整剂量。

  【贮法】本品极易潮解,应避湿、避光保存。

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