临床执业医师药理学复习辅导2017
虽然药理学是一门独立的科学,但它与其他学科之关系密不可分,故广义的药理学是指研究药物之组成结构、理化性质、生理和生化作用、作用机制、吸收、分布、代谢、排泄、治疗用途、毒性、剂量、抗病机理等的科学。接下来应届毕业生小编为大家搜索整理了临床执业医师药理学复习辅导,希望对大家有所帮助。
药物的体内变化——药动学
1.药动学的概念、内容
药物代谢动力学是研究药物在机体内变化规律的一门学科,简称药动学。
药动学主要研究药物的吸收、分布、转化、排泄的规律及影响因素,以及上述变化随时间变化的动力学(或速率)过程。
2.药物转运的方式、特点、影响脂溶扩散的因素
一、被动转运 脂溶扩散:不耗能,顺浓度差,不需载体,无竞争性与饱和性膜孔扩散:特点同脂溶扩散
二、载体转运 主动转运:逆浓度差,耗能,需载体,有竞争和饱和性
易化扩散:顺浓度差,不耗能,需载体,有竞争和饱和性
影响脂溶扩散的因素:a膜面积和膜两侧的浓度差 b药物的脂溶性,脂溶性高,易吸收
c药物的解离度,解离度低,易吸收 d药物的pKa及药物所在环境的pH
3.影响药物分布的因素
a与血浆蛋白结合率 原型高的药,作用强,快;结合型高的药,作用弱,维持时间长
b细胞膜屏障 脂溶性高,小分子 血脑屏障 胎盘屏障
c体液的pH值 弱酸性药,在细胞外液浓度较高;弱碱性药,在细胞内液浓度较高
d其他:再分布;局部器官的血流量(心脏>脑>其它);
药物与某些组织器官的亲和力(碘——甲状腺)
4.药物代谢的主要部位,代谢的结果,影响代谢的因素,药酶诱导剂或抑制剂
主要部位——肝,其次是肠、肾、肺等
代谢结果——主要是灭活,使药物的水溶性、极性增高;小部分是活化。
影响因素——药酶诱导剂 增强药酶活性的药物 eg:眠药 使药物作用下降
药酶抑制剂 减弱药酶活性的药物 eg:氯霉素、西咪替丁 使药物作用上升
5.药物排泄的部位,影响肾排泄的作用
部位——肾脏(胆汁,其它)
影响因素——a肾功能 b尿液的pH c药物间的竞争抑制
6.稳态血药浓度的概念,经过几个T1/2达到稳态血药浓度?加快达到稳态血药浓度应采取什么措施?
药物的吸收与消除速度相等,血药浓度稳定在一定范围内,称稳态血药浓度每隔一个T1/2,衡量用药一次,经过4-6个 T1/2体内药量可达稳态血药浓度首剂加倍,再每隔一个T1/2,衡量用药一次,可迅速达到稳态血药浓度
7.半衰期的概念、意义、主要影响因素
血浆半衰期:血药浓度下降一半所需要的时间
意义:反映药物消除速度,决定给药的间隔时间
一次用药,经过4-6个半衰期,体内药物消除95%左右
影响因素:肝肾功能
8.生物利用度的概念、意义
概念:是指血管外给药时,药物吸收进入血液循环的'相对数量。
意义:1.从制剂方面而言,剂量和剂型相同的药物,如果厂家地制剂工艺不同,甚至同一药厂生产的同一制剂的药物,仅因批号不同,都可以因药物的晶型、颗粒大小或其他物理特性,以及药物的生产质量控制等发生改变,从而使药物的生物利用度发生明显的改变,导致时间-药物浓度曲线的改变
2.从机体方面而言,剂量、剂型甚至制剂都完全相同的药物,因为在不同生理或病理条件下应用,也可引起生物利用度的改变,使时间-药物浓度曲线发生改变
9.表观分布容积
表观分布容积(Vd):是指药物进入机体后,在理论上应占有的体液的容积量
传出神经系统药理概论
递质:当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱。
乙酰胆碱
合成:胆碱和乙酰辅酶A,在胆碱乙酰化酶的催化下合成。
贮存:与ATP囊泡蛋白一起贮存于囊泡
释放:胞裂外排,“量子释放”。
消除:胆碱酯酶水解失活
去甲肾上腺素
合成:酪氨酸 → 多巴 → 多巴胺 →去甲肾上腺素
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡
释放:胞裂外排
消除: a 主要方式: 再摄取-摄取1神经系统 (75-95%), 摄取2非神经系统 → 进入血液循环
b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO,其他组织内MAO、COMT
递质分类
1.乙酰胆碱Ach 胆碱能N:副交感N,运动N,交感N节前纤维,极少部分交感N节后纤维
2.去甲肾上腺素NA 肾上腺素Adr 肾上腺素能N:大部分交感N节后纤维
传出神经的生理效应
1.Adr受体兴奋的生理功能
Adr+α:皮肤粘膜,内脏血管收缩;血压上升;瞳孔扩大
Adr+β1:兴奋心脏
Adr+β2:扩支气管,扩冠状动脉,骨骼肌血管
2.胆碱受体兴奋的生理功能
Ach+M:(-)心肌,缩血管 (+)胃肠道平滑肌,舒张括约肌,腺体分泌增加,缩瞳
Ach+N2:骨骼肌兴奋
Ach+N1:神经节兴奋
⑴胆碱受体:
M受体(毒蕈碱型受体)
分布:胆碱能纤维支配的效应器细胞膜上
效应:心脏抑制,眼内肌兴奋,胃、肠、膀胱及支气管平滑肌收缩,血管舒张,腺体分泌↑,
阻断剂:阿托品
N受体(烟碱型性受体)
N1(N元型)——N节——N元兴奋——六甲季铵
N2 (肌肉型)——骨骼肌——骨骼肌兴奋——筒箭毒碱
⑵肾上腺素能受体:
a受体
a1——皮肤、黏膜、内脏血管,瞳孔开大肌——血管收缩→血压降低,肌肉收缩——哌唑嗪
a2——突触前膜——血压降低————育亨宾
b受体
b1——心脏——心脏兴奋(收缩力↑,心率↑,传导↑) —— 美托洛尔
b2——平滑肌、骨骼肌血管、冠状动脉——支气管平滑肌松弛、血管扩张——布他沙明
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